非小细胞肺癌是威胁人类健康的重大疾病之一。 更为严重的是高达50%这种癌症患者在其一生中会发生中枢神经系统转移， 转移后的肺癌目前还无药可治。

    近期，张小林博士领导的阿斯利康中国团队成功地研发了一种治疗中枢神经系统转移肺癌的新药AZD3759。他们的早期研发结果已发表在《Journal of Medicinal Chemistry》。

    为了解决血脑屏障这项挑战性难题， 作者综合性地优化分子大小，极性，刚性等结构参数，使碱性、水溶性、透膜性、稳定性等生物物理化学方面的各种性质调整到有利于穿过血脑屏障的较好状态。全面优化的设计成功地使AZD3759在血液和中枢神经系统不同环境中的有效浓度达到相同。此外，作者还发表了一部分候选化合物临床前体内体外评估数据。AZD3759的临床研究正在进行之中。